Thuốc Truvada có thể được sử dụng cho cái được gọi là “PrEP”, viết tắt của “dự phòng trước phơi nhiễm”, một phương pháp gây tranh cãi về việc sử dụng thuốc kháng vi rút để ngăn ngừa lây nhiễm HIV.
Truvada đã được sử dụng để điều trị HIV
Truvada là sự kết hợp của hai loại thuốc, emtricitabine và tenofovir. Nó đã được sử dụng trong mười năm như một phần của phác đồ điều trị bằng thuốc ức chế HIV ở những người đã nhiễm vi rút.
Truvada hoạt động bằng cách ngăn chặn một loại enzym có tên là enzym sao chép ngược, mà HIV sử dụng để sao chép vật liệu di truyền của nó và sinh sản. Ngoài việc ức chế HIV ở những người đã bị nhiễm, Truvada cũng có thể ngăn chặn vi rút lây nhiễm sang người ngay từ đầu.
Thuốc truvada là gì?
Viên nén Truvada là viên nén kết hợp liều cố định có chứa emtricitabine (FTC) và tenofovir disoproxil fumarate (TDF). FTC là một chất tương tự nucleoside tổng hợp của cytidine. TDF được chuyển hóa in vivo thành tenofovir, một chất tương tự nucleoside phosphonate ( nucleotide ) mạch hở của adenosine 5′-monophosphate.
Cả FTC và tenofovir đều thể hiện hoạt động ức chế men sao chép ngược HIV-1 .
Emtricitabine
Tên hóa học của FTC là 5-fluoro-1- (2 R , 5 S ) – [2- (hydroxymethyl) -1,3-oxathiolan-5yl] cytosine . FTC là chất đồng phân đối quang (-) của một chất tương tự thio của cytidine, khác với các chất tương tự cytidine khác ở chỗ nó có một flo ở vị trí 5.
Nó có công thức phân tử là C 8 H 10 FN 3 O 3 S và trọng lượng phân tử là 247,24. Nó có công thức cấu tạo sau:
 |
FTC là một dạng bột kết tinh từ trắng đến trắng nhạt với độ hòa tan khoảng 112 mg / mL trong nước ở 25 ° C. Hệ số phân vùng (log p) cho emtricitabine là −0,43 và pKa là 2,65.
Tenofovir Disoproxil Fumarate
TDF là một muối axit fumaric của dẫn xuất bis-isopropoxycarbonyloxymethyl ester của tenofovir. Tên hóa học của tenofovir DF là 9 – [( R ) -2 [[bis [[(isopropoxycarbonyl) oxy] – methoxy] phosphinyl] methoxy] propyl] adenine fumarate (1: 1). Nó có công thức phân tử là C 19 H 30 N 5 O 10 P • C 4 H 4 O 4 và trọng lượng phân tử là 635,52. Nó có công thức cấu tạo sau:
 |
Tenofovir disoproxil fumarate là bột kết tinh từ trắng đến trắng nhạt với độ hòa tan 13,4 mg / mL trong nước ở 25 ° C. Hệ số phân vùng (log p) đối với tenofovir disoproxil là 1,25 và pKa là 3,75.
Tất cả các liều lượng được thể hiện theo TDF ngoại trừ những trường hợp có ghi chú khác.
2. PrEP có thể giảm hơn 90% nguy cơ lây nhiễm HIV nếu được sử dụng đúng cách, nhưng sẽ kém hiệu quả hơn nếu không được dùng theo khuyến cáo
PrEP được khuyến cáo cho những người có nguy cơ lây nhiễm HIV cao. Trên thực tế, điều này chủ yếu áp dụng cho những người đàn ông đồng tính nam hoặc lưỡng tính có quan hệ tình dục qua đường hậu môn mà không có bao cao su hoặc được chẩn đoán mắc bệnh lây truyền qua đường tình dục (STD) trong sáu tháng qua. Nhưng nó cũng bao gồm những người sử dụng ma túy qua đường tĩnh mạch, những người dùng chung thiết bị và những người đàn ông và phụ nữ khác giới không thường xuyên sử dụng bao cao su khi quan hệ tình dục với bạn tình có nguy cơ cao.
Một nghiên cứu lớn về những người đàn ông quan hệ tình dục đồng giới, được gọi là iPrEx, cho thấy những người đàn ông âm tính với HIV được kê Truvada để sử dụng hàng ngày có nguy cơ nhiễm HIV thấp hơn 44% so với những người dùng giả dược. Tuy nhiên, con số đó có thể gây hiểu nhầm vì nhiều người trong số những người tham gia thử nghiệm đã không dùng thuốc, hoặc không dùng thuốc thường xuyên theo khuyến cáo.
Nghiên cứu cho thấy rằng tất cả những người đàn ông được kê đơn Truvada nhưng vẫn bị nhiễm bệnh hoặc đã không dùng thuốc hoặc đã dùng ít thường xuyên hơn so với hướng dẫn. Kết luận của nghiên cứu là sử dụng Truvada đúng cách có thể làm giảm 92% nguy cơ nhiễm trùng; phân tích thống kê tiếp theo đã chỉ ra rằng thuốc có thể có hiệu quả lên đến 99 phần trăm khi dùng hàng ngày.
Chỉ định điều trị truvada
Điều trị nhiễm HIV-1
TRUVADA được chỉ định kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác để điều trị nhiễm HIV-1 ở người lớn và bệnh nhi nặng ít nhất 17 kg [xem Nghiên cứu lâm sàng ].
Dự phòng trước phơi nhiễm HIV-1 (PrEP)
TRUVADA được chỉ định ở người lớn và thanh thiếu niên có nguy cơ nặng ít nhất 35 kg để điều trị dự phòng trước phơi nhiễm (PrEP) nhằm giảm nguy cơ lây nhiễm HIV-1 qua đường tình dục. Các cá nhân phải có kết quả xét nghiệm HIV-1 âm tính ngay trước khi bắt đầu TRUVADA đối với HIV-1 PrEP
Liều lượng và cách dùng thuốc truvada
Thử nghiệm trước khi bắt đầu TRUVADA để điều trị nhiễm HIV-1 hoặc HIV-1 PrEP
Trước hoặc khi bắt đầu TRUVADA, hãy kiểm tra các cá nhân xem có nhiễm vi rút viêm gan B hay không.
Trước khi bắt đầu và trong khi sử dụng TRUVADA, theo lịch trình thích hợp về mặt lâm sàng, đánh giá creatinin huyết thanh, độ thanh thải creatinin ước tính, glucose nước tiểu và protein nước tiểu ở tất cả các cá nhân. Ở những người bị bệnh thận mãn tính, cũng đánh giá phốt pho huyết thanh.
Sàng lọc HIV-1 cho các cá nhân nhận TRUVADA cho HIV-1 PrEP
Sàng lọc tất cả các cá nhân để tìm nhiễm HIV-1 ngay lập tức trước khi bắt đầu TRUVADA để tìm HIV-1 PrEP và ít nhất 3 tháng một lần khi dùng TRUVADA, và khi chẩn đoán bất kỳ bệnh nhiễm trùng lây truyền qua đường tình dục nào khác (STI).
Nếu nghi ngờ phơi nhiễm HIV-1 gần đây (<1 tháng) hoặc có các triệu chứng lâm sàng phù hợp với nhiễm HIV-1 cấp tính, hãy sử dụng xét nghiệm được FDA chấp thuận hoặc xóa để hỗ trợ chẩn đoán nhiễm HIV-1 cấp tính hoặc nguyên phát.
Liều dùng được khuyến nghị để điều trị nhiễm HIV-1 ở người lớn và bệnh nhi nặng ít nhất 35 kg
TRUVADA là một sản phẩm kết hợp liều cố định hai loại thuốc có chứa emtricitabine (FTC) và tenofovir disoproxil fumarate (TDF). Liều lượng khuyến cáo của TRUVADA ở người lớn và bệnh nhi nặng ít nhất 35 kg là một viên (chứa 200 mg FTC và 300 mg TDF), uống một lần mỗi ngày cùng với thức ăn.
Liều dùng được khuyến nghị để điều trị nhiễm HIV-1 ở bệnh nhi nặng ít nhất 17 kg và có thể nuốt một viên thuốc
Liều lượng TRUVADA đường uống được khuyến cáo cho bệnh nhi nặng ít nhất 17 kg và trẻ có thể nuốt một viên thuốc được trình bày trong Bảng 1. Viên nén nên được uống một lần mỗi ngày cùng với thức ăn hoặc không. Cân nặng nên được theo dõi định kỳ và điều chỉnh liều TRUVADA cho phù hợp.
Bảng 1 Liều dùng để Điều trị Nhiễm HIV-1 ở Bệnh nhi Cân nặng từ 17 kg đến dưới 35 kg
| Trọng lượng cơ thể (kg) | Liều lượng TRUVADA (FTC / TDF) |
| 17 đến dưới 22 | một viên 100 mg / 150 mg một lần mỗi ngày |
| 22 đến dưới 28 | một viên 133 mg / 200 mg một lần mỗi ngày |
| 28 đến dưới 35 | một viên nén 167 mg / 250 mg một lần mỗi ngày |
Liều lượng khuyến nghị cho HIV-1 PrEP ở người lớn và thanh thiếu niên Cân nặng ít nhất 35 kg
Liều lượng TRUVADA cho HIV-1 PrEP là một viên (chứa 200 mg FTC và 300 mg TDF), uống một lần mỗi ngày cùng với thức ăn ở người lớn và thanh thiếu niên không bị nhiễm HIV-1 nặng ít nhất 35 kg.
Điều chỉnh liều lượng ở những người bị suy thận
Điều trị nhiễm HIV-1
Bảng 2 cung cấp điều chỉnh khoảng cách liều cho bệnh nhân suy thận. Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân nhiễm HIV-1 bị suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin 50–80 mL / phút). Tính an toàn và hiệu quả của các khuyến cáo điều chỉnh khoảng cách dùng thuốc ở bệnh nhân suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin 30–49 mL / phút) chưa được đánh giá lâm sàng; do đó, cần theo dõi chặt chẽ đáp ứng lâm sàng với điều trị và chức năng thận ở những bệnh nhân này.
Không có sẵn dữ liệu để đưa ra khuyến cáo về liều lượng ở bệnh nhi suy thận.
Bảng 2 Điều chỉnh khoảng cách liều lượng cho bệnh nhân người lớn bị nhiễm HIV-1 có độ thanh thải Creatinin bị thay đổi
| Độ thanh thải creatinin (mL / phút) a | |||
| ≥50 | 30–49 | <30 (Bao gồm cả bệnh nhân cần chạy thận nhân tạo) | |
| Khoảng thời gian định lượng đề xuất | 24 giờ một lần | 48 giờ một lần | TRUVADA không được khuyến khích. |
| a. Được tính bằng trọng lượng cơ thể (nạc) lý tưởng | |||
HIV-1 PrEP
TRUVADA cho HIV-1 PrEP không được khuyến cáo ở những người không bị nhiễm HIV-1 có độ thanh thải creatinin ước tính dưới 60 mL / phút.
Nếu quan sát thấy sự giảm độ thanh thải creatinin ước tính ở những người không bị nhiễm trong khi sử dụng TRUVADA cho HIV-1 PrEP, hãy đánh giá nguyên nhân tiềm ẩn và đánh giá lại nguy cơ tiềm ẩn và lợi ích khi tiếp tục sử dụng.
Thuốc truvada có những loại hàm lượng nào?
Viên nén TRUVADA có sẵn ở bốn liều lượng:
- Viên nén 100 mg / 150 mg: 100 mg emtricitabine (FTC) và 150 mg tenofovir disoproxil fumarate (TDF) (tương đương với 123 mg tenofovir disoproxil): màu xanh lam, hình bầu dục, bao phim, được gắn chữ “GSI” ở một mặt và với “703” ở phía bên kia.
- Viên nén 133 mg / 200 mg: 133 mg FTC và 200 mg TDF (tương đương với 163 mg tenofovir disoproxil): màu xanh lam, hình chữ nhật, được tráng phim, có khắc chữ “GSI” ở một mặt và với “704” ở mặt kia bên.
- Viên nén 167 mg / 250 mg: 167 mg FTC và 250 mg TDF (tương đương với 204 mg tenofovir disoproxil): màu xanh lam, hình viên nang đã sửa đổi, bao phim, có chữ “GSI” ở một mặt và có chữ “705” trên mặt khác.
- Viên nén 200 mg / 300 mg: 200 mg FTC và 300 mg TDF (tương đương với 245 mg tenofovir disoproxil): màu xanh lam, hình viên nang, bao phim, có chữ “GILEAD” ở một mặt và với chữ “701” ở mặt kia bên.
Lưu trữ và xử lý
Viên nén TRUVADA có sẵn trong lọ 30 viên nén có khả năng chống trẻ em như sau:
- 100 mg FTC và 150 mg TDF (tương đương với 123 mg tenofovir disoproxil) viên nén có màu xanh lam, hình bầu dục, được bao phim, có in chữ “GSI” ở một mặt và với “703” ở mặt kia ( NDC 61958-0703 -1).
- 133 mg FTC và 200 mg TDF (tương đương với 163 mg tenofovir disoproxil) viên nén có màu xanh lam, hình chữ nhật, được bao phim, có khắc chữ “GSI” ở một mặt và với “704” ở mặt kia ( NDC 61958-0704 -1).
- Viên nén 167 mg FTC và 250 mg TDF (tương đương với 204 mg tenofovir disoproxil) có màu xanh lam, hình viên nang đã sửa đổi, có bao phim, được in chữ “GSI” ở một mặt và với “705” ở mặt kia ( NDC 61958- 0705-1).
- 200 mg FTC và 300 mg TDF (tương đương với 245 mg tenofovir disoproxil) viên nén có màu xanh lam, hình viên nang, bao phim, in chữ “GILEAD” ở một mặt và với “701” ở mặt kia ( NDC 61958-0701 -1).
Bảo quản ở 25 ° C (77 ° F), cho phép các chuyến du ngoạn đến 15 ° C – 30 ° C (59 ° F – 86 ° F) (xem Nhiệt độ phòng được kiểm soát của USP).
Phản ứng phụ
Các tác dụng phụ thường gặp ở những người sử dụng Truvada như một thành phần của phác đồ điều trị bao gồm tiêu chảy, buồn nôn, mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt, trầm cảm, mất ngủ, mơ bất thường và phát ban trên da.
Truvada có thể dẫn đến các vấn đề về thận mới hoặc trầm trọng hơn, bao gồm cả suy thận.
Truvada có thể dẫn đến các vấn đề về xương, bao gồm xương mỏng đi, có thể dẫn đến gãy xương. Nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn có thể làm các xét nghiệm để kiểm tra xương của bạn.
Nếu bạn cũng có vi rút viêm gan B (HBV) và dùng Truvada, bệnh viêm gan của bạn có thể trở nên tồi tệ hơn nếu bạn ngừng dùng thuốc. Đừng làm như vậy mà không nói chuyện trước với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn.
Các tác dụng phụ tiềm ẩn nghiêm trọng khác có thể bao gồm các vấn đề về gan mới hoặc xấu đi và nhiễm axit lactic, sự tích tụ axit lactic trong máu. Liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn gặp các triệu chứng bất thường bao gồm đau bụng, suy nhược hoặc mệt mỏi, khó thở hoặc vàng da hoặc mắt.
Mua thuốc Truvada ở đâu? Giá thuốc bao nhiêu?
Bác sỹ Vũ Trường Khanh
Nguồn tham khảo thuốc Truvada
- Thuốc Truvada là gì? https://www.drugs.com/truvada.html . Cập nhật ngày 29/07/2021
- TRUVADA for PrEP® (Pre-Exposure Prophylaxis): https://www.truvada.com/ . Cập nhật ngày 29/07/2021
